Состав и форма выпуска
Эфокс® лонг Таблетки ретард — 1 табл. изосорбида мононитрат — 50 мг вспомогательные вещества: лактоза 1H2O, метилгидроксипропилцеллюлоза, гидрогенфосфат кальция 2H2O, МКЦ, поливидон, тальк, высокоциклический парциальный глицерид, стеарат магния, высокодисперсный диоксид кремния в блистере 10 шт., в пачке картонной 3 блистера. Капсулы пролонгированного действия — 1 капс. изосорбида мононитрат — 50 мг вспомогательные вещества: сукроза, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния гидросиликат (тальк), этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол), гипролоза оболочка капсул: титана диоксид (E171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), желатин в блистере 10 шт., в пачке картонной 3 блистера. Эфокс® 20 Таблетки — 1 табл. изосорбида мононитрат — 20 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, МКЦ, алюминия стеарат в блистере 10 шт., в пачке картонной 5 блистеров.
Описание лекарственной формы
Эфокс® лонг, капсулы: твердая желатиновая капсула, размер №3, крышечка — коричневая непрозрачная, корпус — розового цвета, непрозрачный. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета. Эфокс® лонг, таблетки ретард: белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха. Допускается незначительная мраморность. Эфокс® 20: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны — плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой — «20», с другой стороны — выпуклые.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь, биодоступность — от 90 до 100%. Время достижения терапевтической концентрации — 30 мин и составляет 100 нг/мл. Cmax в плазме крови — 8 ч. Связывание с белками плазмы крови — менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты фармакологически неактивны. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2 — 4-5 ч.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Показания к применению
- лечение и профилактика всех форм стенокардии,
- острый инфаркт миокарда,
- хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания к применению
- острая фаза инфаркта миокарда,
- кровоизлияние в мозг,
- выраженное снижение артериального давления,
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
Не применять в период беременности.
Побочные действия
- головная боль,
- снижение артериального давления(верхнее ниже 95 мм рт.ст),
- учащенное сердцебиение,
- сонливость,
- тошнота, рвота.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, ингибиторами АПФ, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом. Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие. При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров. При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ. Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями. Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом.
Дозировка
Назначают в начальной дозе 10-20 мг 2 раза/сут или по 40-50 мг 1 раз/сут утром (для капсул ретард и таблеток депо). В зависимости от эффективности с 3-5-го дня лечения дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раз/сут (для препаратов обычной продолжительности действия) или до 80-100 мг 1 раз/сут (для капсул ретард и таблеток депо). Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома. Лечение: промывание желудка, при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость, в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты: 1) витамин C: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в, 2) метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в, 3) толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела строго в/в, затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч, 4) оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
