Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ядро таблетки: этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) — 50 мг вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза, метилцеллюлоза, кальция стеарат оболочка: сахароза, повидон, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель «солнечный закат» желтый (Е110), кальция карбонат, магния гидроксикарбонат основной, титана диоксид (Е171), кремния диоксид, воск карнаубский в упаковке контурной ячейковой 10 шт., в пачке картонной 5 упаковок.
Описание лекарственной формы
Круглые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.
Характеристика
Относится к IC классу антиаритмических средств.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2,5-3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. T1/2 составляет 2,5 ч. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма этацизин выводится почками в виде метаболитов. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Этацизин — антиаритмическое средство 1С класса, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток. Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS, интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорочению. Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических средств Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2-й день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Показания к применению
Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия,желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков),инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность,SA блокада II ст.,AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора),блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости,ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия,кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность,беременность, период лактации.C осторожностью.ХСН (компенсированная),СССУ,брадикардия,закрытоугольная глаукома,гипертрофия предстательной железы, AV блокада I ст.,нарушение проводимости по волокнам Пуркинье,блокада одной из ножек пучка Гиса,нарушение электролитного баланса (гипокалиемия,гиперкалиемия, гипомагниемия),проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии),печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия,возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась).
Применение при беременности и детям
Противопоказано во время беременности и период лактации.Возраст до 18 лет .
Побочные действия
AV блокада,нарушение внутрижелудочковой проводимости,блокада правой ножки пучка Гиса,аритмия, снижение сократимости миокарда и коронарного кровотока,изменения на ЭКГ: удлинение интервала P-Q, расширение зубца Р и комплекса QRS,тошнота, головокружение,парез аккомодации.При в/в введении — шум в ушах,онемение губ и кончика языка,ощущение жара, пелена перед глазами.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано применение с другими антиаритмическими средствами 1С (морацизином (этмозином), Аллапинином, пропафеноном) и IA класса (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, аймалином). Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО. Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином может усиливать противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Дозировка
Внутрь,в/в.Внутрь (независимо от приема пищи),начиная с дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки).Если эффект недостаточный,дозу увеличивают до 200 мг (50 мг 4 раза в сутки) или 300 мг (100 мг 3 раза в сутки) под обязательным контролем ЭКГ. По достижении антиаритмического эффекта следует перейти к длительно поддерживающей терапии в минимально эффективных дозах. Длительность лечения зависит от формы аритмии и состояния больного.Для купирования приступов тахиаритмий, а также в случаях угрожаемой желудочковой экстрасистолии, когда требуется ее немедленное подавление, — в/в, в дозе 0.25-1 мг/кг. Для введения в вену разводят 2 мл 2.5% раствора этацизина (50 мг) 0.9% раствором NaCl до 20 мл. Вводят струйно медленно, со скоростью не более 10 мг/мин (2-4 мл/мин разведенного раствора), с обязательным контролем АД и ЭКГ до устранения нарушений ритма или до достижения общей дозы 1 мг/кг: желудочковая экстрасистолия — 0.45 мг/кг, купирование наджелудочковых аритмий — 0.66 мг/кг, фибрилляция предсердий — 0.93 мг/кг. Время введения 50 мг — не менее 5 мин. Возможно капельное введение (50-150 мг в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl).
Передозировка
Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства. Лечение: симптоматическое, для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и 1С классов, натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
