Состав и форма выпуска
Раствор — 1 мл.:
- Активное вещество: холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат) 250 мг,
- Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.
5 ампул по 4 мл в ячейково-контурной упаковке, в пачке картонной.
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики радиоактивно меченого препарата были сходны у разных видов животных (крысы, собаки, обезьяны) и заключались в следующем: всасывание из желудочно-кишечного тракта полностью и быстро, быстро накапливается и распределяется в различных органах и тканях, включая головной мозг, почечная экскреция составляет около 10 % введенной дозы за 96 часов, концентрация препарата выше в головном мозге в сравнении с холином, меченным тритием.
Фармакодинамика
Холина альфосцерат как носитель холина и предшественник фосфатидилхолина имеет потенциальную способность предотвращать и корректировать биохимические повреждения, которые имеют особое значение среди патогенетических факторов психоорганического инволюционного синдрома, то есть может влиять на снижение холинергической передачи и поврежденный фосфолипидный состав оболочек нервных клеток. Химическая структура холина альфосцерат (содержащая 40,5 % холина) имеет свойство метаболической защиты и обеспечивает высвобождение активного вещества — холина в тканях головного мозга. Холина альфосцерат положительно влияет на функции памяти и познавательные способности, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было вызвано развитием инволюционной патологии мозга.
Клиническая фармакология
Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия.
Показания к применению
- Старческая псевдомеланхолия,
- хорея Гентингтона,
- ишемический инсульт (ранний и поздний восстановительный период),
- синдром деменции разного генеза, в том числе болезнь Альцгеймера,
- цереброваскулярная недостаточность хронического характера (дисциркуляторная энцефалопатия),
- острый период травмы черепа и мозга.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, повышенная чувствительность к холина альфосцерату.
Применение при беременности и детям
Противопоказано.
Побочные действия
Возможно появление тошноты (главным образом как следствие дофаминергической активации), боль в животе и кратковременная спутанность сознания.
Дозировка
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно, медленно) в дозе 1000 мг (1 ампула) в сутки, в течение 10 дней.
Передозировка
Тошнота, возбуждение и головная боль.
Меры предосторожности
При возникновении тошноты дозу следует уменьшить.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
