Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:
- Активное вещество: фамцикловир — 500 мг,
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 305 мг, кроскармеллоза натрия — 50 мг, лактозы моногидрат — 200 мг, кросповидон XL-10 — 45 мг, магния стеарат — 12 мг, кремния диоксид коллоидный — 5 мг, тальк — 3 мг,
- пленочная оболочка: опадрай белый — 14 мг (поливиниловый спирт (гидролизированный) — 38.6%, титана диоксид — 30%, тальк — 17.5%, макрогол 4000 — 10.9%, лецитин — 3%), гипромеллоза — 1.2 мг, макрогол 4000 — 0.04 мг, полисорбат 80 — 0.76 мг, титана диоксид — 4 мг.
3 таблетки в упаковке.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 часов соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.
Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).
Фармакокинетика
После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг Cmax пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.
При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
T1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде, фамцикловир в моче не обнаруживается.
Инструкция
Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.
Показания к применению
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, включая опоясывающий лишай с глазными осложнениями), инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фамцикловиру и пенцикловиру.
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение при беременности и детям
Поскольку безопасность фамцикловира при беременности и в период лактации не изучена, применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.
Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.
Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.
Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.
Эффективность и безопасность препарата Фамилар у детей не изучались.
Побочные действия
Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.
Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь, преимущественно у пациентов пожилого возраста — спутанность сознания, галлюцинации.
У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка, редко — гранулоцитопения и тромбоцитопения.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид и другие препараты, оказывающие влияние на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира в плазме.
Дозировка
При приеме внутрь разовая доза — 250-500 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний, состояния иммунитета, функции почек, эффективности лечения.
Меры предосторожности
При наличии клинических проявлений генитального герпеса даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
