Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит триметазидина 20 мг, в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Антигипоксантное средство.
Фармакокинетика
Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и составляет (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) около 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.
T1/2 — 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% — в неизмененном виде).
Фармакодинамика
Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии, уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии, понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда, при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
Клиническая фармакология
У больных стенокардией с 15 дня лечения повышается коронарный резерв (увеличивается время до появления ишемических нарушений при физической нагрузке), сокращается частота приступов стенокардии, уменьшается потребление нитратов. Оказывает терапевтическое действие при хориоретинальных нарушениях сосудистого генеза (способствует восстановлению функциональной активности сетчатки), вестибулярных нарушениях, нарушениях слуха сосудистого генеза, болезни Меньера (уменьшает головокружение, шум, звон в ушах).
Показания к применению
Стабильная стенокардия — в качестве дополнительной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.
Противопоказания к применению
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к триметазидину.
Применение при беременности и детям
Триметазидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действия
Возможно: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд).
Редко: тошнота, рвота, гастралгия.
Дозировка
Принимают внутрь в дозе 40-60 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Меры предосторожности
Триметазидин не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
