Состав и форма выпуска
Капли — 1 мл:
- Тимолола малеат 3,42/6,84 мг, (соответствует 2,5/5 мг тимолола),
- Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.
Капли глазные (без консерванта), 0,5%. По 10 мл в мультидозовом флаконе-капельнице пластиковом. Флакон помещается в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное.
Фармакокинетика
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Выведение метаболитов — почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества в плазме существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.
Фармакодинамика
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает ВГД за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч, продолжительность действия — 24 ч.
Инструкция
- Перед каждым закапыванием нужно снять защитный колпачок,
- перед первым применением препарата перевернуть флакон капельницей вертикально вниз и надавить на его основание (дно) несколько раз, пока на кончике капельницы не появится первая капля. После этого флакон готов к дальнейшему использованию,
- при закапывании препарата удерживать флакон капельницей вниз, быстро и энергично надавливая на его основание (дно). Таким образом, приводится в действие механизм капельницы и извлекается только одна капля препарата. Особая конструкция системы клапанов капельницы обеспечивает всегда одинаковый размер извлекаемой капли и одинаковую скорость ее извлечения даже при очень сильном надавливании на основание флакона,
- откинуть голову немного назад, слегка отвести пальцем нижнее веко и закапать 1 каплю в конъюнктивальный мешок как описано выше. Медленно закрыть глаза. При закапывании следует избегать контактов кончика капельницы с поверхностью глаза и кожей,
- после окончания процедуры сразу же герметично надеть на капельницу защитный колпачок,
Показания к применению
- Первичная открытоугольная глаукома,
- вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая),
- врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий),
- острое повышение офтальмотонуса,
- первичная закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения, в т.ч. бронхиальная астма,
- синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение),
- атриовентрикулярная блокада блокада II и III степени,
- острая и хроническая сердечная недостаточность II и III степени,
- кардиогенный шок,
- дистрофические заболевания роговицы,
- тяжелый вазомоторный ринит.
Применение при беременности и детям
При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Местные реакции:
Раздражение глаз, проявляющееся в виде конъюнктивита, блефарита, кератита (гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы и снижение чувствительности роговицы), птоз, диплопия.
Системные реакции:
Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций.
Другие побочные эффекты: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, тошнота, рвота, диарея, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, депрессия.
Лекарственное взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие.
При применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).
При сочетании с БКК или сердечными гликозидами — возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотония.
Усиливает действие миорелаксантов — Тимолол-ПОС следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическими ЛС (транквилизаторами).
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).
С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными ЛС, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими ЛС, ГКС, психоактивными ЛС.
Дозировка
Конъюнктивально.
Новорожденным и детям до 10 лет: закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день.
Взрослым и детям старше 10 лет: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности — по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в день. При необходимости доза может быть уменьшена до 1-2 капли 1 раз в день.
Передозировка
При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.
Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.
Лечение: симптоматическое. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин — для лечения артериальной гипотензии.
Меры предосторожности
Контроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 меc следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.
Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.
При длительном применении препарата Тимолол-ПОС возможно ослабление эффекта.
Перед предстоящим оперативным вмешательством с применением общей анестезии следует за 48 ч отменить препарат.
Оригинальная конструкция флакон-капельницы, работающая по принципу безвоздушного насоса, не позволяет воздуху извне проникать внутрь флакона и обеспечивает тем самым стерильность глазных капель при отсутствии в их составе консерванта.
Применение препарата Тимолол-ПОС позволяет избежать нежелательного воздействия консерванта на внешние ткани глаза, конъюнктивы и роговицы, а также исключает риск развития аллергических реакций на консервант.
После вскрытия флакона и первого закапывания препарата Тимолол-ПОС его можно использовать в течение 12 нед. Для этого необходимо отметить на флаконе и/или на картонной пачке дату первого использования препарата. На этикетке флакона и на картонной пачке предусмотрена специальная графа для заполнения пациентом — ‘Дата первого применения’.
После использования содержимого флакона следует приобрести новый флакон с препаратом, использованный флакон не предусмотрен для повторного использования и подлежит утилизации (использованный флакон необходимо выбросить в мусорное ведро).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз).
