Состав и форма выпуска
Капли назальные 0,1% — 1 л:
- семакс (в пересчете на 100% вещество) — 1 г, метиловый эфир параоксибензойной кислоты (Нипагин) — 1 г, вода очищенная — до 1 л.
Во флаконах с пробкой-пипеткой дозирующей по 3 мл, в пачке картонной 1 флакон.
Капли назальные 1% — 1 л:
- семакс (в пересчете на 100% вещество) — 10 г метиловый эфир параоксибензойной кислоты (Нипагин) — 1 г вода очищенная — до 1 л.
Во флаконах по 3 мл с пробкой-капельницей, в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие
Синтетический гептапептид — аналог фрагмента АКТГ 4-10 (метионил- глутамил- гистидил- фенилаланил- пролил- глицил- пролин), лишенный гормональной активности. Все аминокислоты L-формы.
Фармакокинетика
Всасывается со слизистой оболочки носовой полости, при этом усваивается до 60-70% в пересчете на активное вещество. Семакс® быстро распределяется во все органы и ткани, проникает через ГЭБ.
При попадании в кровь Семакс® подвергается достаточно быстрой деградации и выведению из организма с мочой.
Фармакодинамика
Семакс® обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на ЦНС. Семакс® обладает выраженным нейрометаболическим действием, проявляющимся даже при назначении его в очень малых дозах. Более высокие дозы Семакса®, сохраняя нейрометаболические свойства малых доз, оказывают выраженное антиоксидантное, антигипоксическое, ангиопротективное и нейротрофическое действие. При интраназальном введении Семакс® через 4 мин проникает через ГЭБ, а терапевтическое действие при однократном введении продолжается 20-24 ч, что связано с его последовательной деградацией, при которой большая часть эффектов нейропептида сохраняется у его фрагментов.
Нейрометаболическое
Препарат влияет на процессы, связанные с формированием памяти и обучением. Семакс® усиливает внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа, улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим повреждающим воздействиям. Семакс® оказывает стимулирующее действие на популяцию холинергических нейронов базальных ядер переднего мозга. Направленное действие Семакса® на холинергические нейроны сопровождается достоверным повышением активности фермента ацетилхолинэстеразы специфических структур мозга, что коррелирует с улучшением процессов обучения и формирования памяти.
Нейропротективное
Семакс® влияет на процессы отсроченной нейрональной гибели, включая локальное воспаление, образование оксида азота, оксидантный стресс и дисфункцию трофических факторов. Мощное, сопоставимое с эффектом NGF, трофотропное действие Семакса® на нейроны холинергической группы как в полной среде, так и в неблагоприятных условиях, обусловленных депривацией глюкозы и кислорода. Семакс® на генном уровне включает синтез нейротрофинов — регуляторов роста и дифференциации нервной ткани (фактора BDNF). Семакс® оказывает прямое действие на молекулярные триггерные механизмы, на нормализацию баланса цитокинов и на повышение уровня противовоспалительных факторов, снижая образования оксида азота, вызывая торможения процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ), активации синтеза супероксид дисмутазы (СОД) и снижения уровня циклического гуазинмонофосфата (cGMP).
Антиоксидантное, антигипоксическое
Семакс® положительно влияет на адаптацию организма к гипоксии. Обнаружена способность препарата купировать постгипервентиляционные ЭЭГ-эффекты, вызванные компенсаторным уменьшением мозгового кровотока. Препарат практически не токсичен при однократном и длительном введении. Не проявляет аллергических, эмбриотоксических, тератогенных и мутагенных свойств. Не обладает местнораздражающим действием.
Показания к применению
- интеллектуально-мнестические расстройства при сосудистых поражениях головного мозга, состояния после черепно-мозговой травмы, нейрохирургических операций и наркоза,
- дисциркулярная энцефалопатия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (ТИА), а также невротические расстройства различного генеза, в том числе после ионизирующего излучения, восстановительный период после инсульта,
- для повышения адаптационных возможностей организма человека в экстремальных ситуациях,
- профилактики психического утомления при монотонной операторской деятельности в наиболее напряженные периоды работы в стрессовых условиях.
В офтальмологии: Семакс применяют при атрофиях зрительного нерва, невритах воспалительной, токсико-аллергической этиологии.
В педиатрии: в качестве ноотропного средства у детей в возрасте от 7 лет при лечении минимальных мозговых дисфунтеций (в том числе СДВГ — синдром дефицита внимания с гиперактивностью).
Противопоказания к применению
- дети до 7 лет,
- в офтальмологической и нейрохирургической практике дети до 18 лет,
- беременность, период лактации,
- острые психические состояния, расстройства, сопровождаемые тревогой,
- судороги в анамнезе,
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и детям
Применение при беременности и в период лактации противопоказано. Клинических исследований не проводилось.
Применение у детей до 18 лет в офтальмологической и нейрохирургической практике противопоказано. Клинических исследовании не проводилось.
Противопоказано детям до 7 лет.
Побочные действия
При длительном применении возможно слабое раздражение слизистой оболочки носа.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтическое.
Исходя из химической структуры препарата наличие химически несовместимых комбинаций не предполагается: препарат быстро разрушается и в ЖКТ не поступает.
Фармакокинетическое.
Учитывая химическую структуру препарата (гептапептид — синтетический аналог АКТГ, полностью лишенный гормональной активности), быстроту всасывания и скорость поступления в кровь, а также интраназальный способ введения, влияние иных препаратов на фармакокинетические параметры Семакса® не предполагается. Учитывая способ введения Семакса® (интраназальный) нежелательно интраназальное введение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием.
Передозировка
Явлений передозировки препаратом до настоящего времени не удавалось выявить даже при значительном увеличении разовой дозы.
