Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: ризедронат натрия 35 мг,
- Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 230,5 мг, кросповидон — 8,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг,
- Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 — 5,57 мг, тальк — 2,388 мг, макрогол 6000 — 0,82 мг, титана диоксид — 1,1 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,02 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172). -0,102 мг.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 35 мг.
По 2 или 4 таблетки в блистере из OPA/A1/PVC/A1. По 1 блистеру (по 2 таблетки), по 1, 2 или 3 блистера (по 4 таблетки) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции при остеопорозе.
Фармакокинетика
Всасывание препарата после приема внутрь относительно быстрое, и составляет приблизительно 1 ч. Средняя биодоступность препарата — 0,63 %, снижается при приеме пищи. Связь с белками плазмы — 24 %. Объем распределения — 6,3 л/кг. Нет данных, подтверждающих системный метаболизм ризедроновой кислоты. Приблизительно половина абсорбированной дозы выводится почками в течение 24 ч. Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин и средний общий клиренс составляет 122 мл/мин. Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата, имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и клиренсом креатинина.
Неабсорбированная ризедроновая кислота выводится через кишечник в неизмененной форме.
Фармакодинамика
Средство для лечения остеопороза, относится к группе бисфосфонатов, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, снижает костную резорбцию, стимулирует остеогенез.
Ингибитор костной резорбции. Ризедроновая кислота связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Время достижения максимального терапевтического эффекта — 3-6 месяцев, продолжительность терапевтического действия — 12 месяцев.
Показания к применению
Лечение установленного постменопаузального остеопороза.
Лечение остеопороза у мужчин при высоком риске переломов.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- Гипокальциемия,
- Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
- Беременность и период грудного вскармливания (лактации),
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- при эрозивно-язвенных поражениях слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), у больных с нарушением функции пищевода в анамнезе (таких как стриктура или ахалазия),
- при невозможности находиться в вертикальном положении, по крайней мере, 30 мин после приема таблетки.
Применение при беременности и детям
Отсутствуют достаточные данные о применении ризедроната натрия у беременных женщин. Испытания на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Испытания на животных указывают на то, что небольшое количество ризедроната натрия проникает в грудное молоко. Ризедронат натрия не должен применяться во время беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Большая часть нежелательных эффектов, наблюдаемых в ходе клинических исследований, были от легкой до умеренной степени тяжести, и, как правило, не требовали прекращения терапии.
Нежелательные явления перечислены ниже с условным разделением на следующие группы: очень частые (>,10 %), частые (>,1 % и 0,1 % и 0,01 % и
Со стороны пищеварительной системы: Частые — запор, диспепсия, тошнота,абдоминальные боли, диарея, Нечастые — гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язва пищевода, Редкие — глоссит, стриктура пищевода.
Со стороны нервной системы: Частые — головная боль, Редкие — головокружение, астения, повышенная утомляемость.
Со стороны скелетно-мышечной системы: Частые — скелетно-мышечные боли, Редкие — судороги икроножных мышц, Очень редко: остеонекроз челюсти (после экстракции зуба или воспаления полости рта).
Со стороны органов чувств: Нечастые — ирит (гиперемия склеры, боль в глазах), Редкие — амблиопия, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаз, звон в ушах, Прочие — инфекции (в том числе мочевыводящих путей), повышение артериального давления.
Неизвестные — частота не может быть установлена исходя из доступных данных: выпадение волос, реакции аллергического типа: ангионевротический отек, крапивница, нарушения со стороны кожи: лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактическая реакция, серьёзные печёночные нарушения (в большинстве сообщаемых случаев пациенты также получали другие препараты, способные вызвать печёночные нарушения), незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и фосфатов.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы, такие как кальций, магний, железо и алюминий, могут снижать абсорбцию препарата.
Отсутствуют клинически значимые взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами (в тот числе с ацетилсалициловой кислотой), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами протонового насоса, антацидными лекарственными средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, противосудорожными лекарственными средствами, сердечными гликозидами.
Совместим с гормональными заместительными лекарственными средствами.
Дозировка
Рекомендуемая доза для взрослых: 35 мг один раз в неделю. Таблетку необходимо принимать в один и тот же день недели. Всасывание ризедроновой кислоты зависит от приема пищи, поэтому для обеспечения адекватного всасывания больные должны принимать РИЗЕНДРОС® не менее чем за 30 минут перед первым приемом пищи, другого лекарственного препарата или напитка (отличного от воды). Больным необходимо объяснить, что если они пропустили прием дозы, то необходимо принять препарат в тот день, когда они вспомнили об этом. Затем пациенту следует вернуться к приему одной таблетки один раз в неделю в день обычного приема. Не следует принимать две таблетки в один и тот же день. Таблетку следует принимать целиком и не разжевывать, лучше стоя, и запивать обычной водой (>, 120 мл). После приема таблетки больные не должны ложиться в течение 30 минут. Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов кальция и витамина D.
Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена. Потребность в продолжении терапии следует периодически оценивать повторно на основании оценки пользы и риска применения препарата РИЗЕНДРОС® индивидуально у каждого пациента, в особенности после 5 и более лет применения.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата РИЗЕНДРОС® у пациентов не требуется, так как показатели биодоступности, распределения и выведения препарата у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) существенно не отличаются от показателей у молодых пациентов. Аналогичные показатели были зарегистрированы и у очень пожилых лиц — в возрасте 75 лет и старше.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатининаболее 30 мл/мин) не требуется коррекции дозы и режима дозирования препарата РИЗЕНДРОС®. Применение препарата противопоказано у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Дети
Применение препарата РИЗЕНДРОС® противопоказано в возрасте до 18 лет ввиду недостаточных данных о его эффективности и безопасности.
Передозировка
Симптомы (потенциально возможны): гипокальциемия.
Лечение: прием молока, назначение антацидов, содержащих магний, кальций или алюминий.
При значительной передозировке для удаления неабсорбированного препарата рекомендуется провести промывание желудка.
Меры предосторожности
Перед началом терапии препаратом необходимо провести коррекцию гипокальциемии, а также другой патологии, оказывающей влияние на костный и минеральный метаболизм (например, нарушения функции паращитовидных желез, дефицит витамина D). При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D необходим их дополнительный прием. Эффективность бисфосфонатов в лечении постменопаузального остеопороза была доказана у пациентов с низкой минеральной плотностью костной ткани и/или ранее имевшимися переломами. Пожилой возраст или наличие клинических факторов риска переломов сами по себе не являются достаточными критериями для начала лечения остеопороза бисфосфонатами.
Данные об эффективности бисфосфонатов, включая ризедронат, у женщин пожилого возраста (>, 80 лет) являются ограниченными. Применение бисфосфонатов ассоциировано с возникновением эзофагита, гастрита, язв пищевода и гастродуоденальных язв. Таким образом, препарат РИЗЕНДРОС® следует применять с осторожностью:
- У пациентов, которые имеют в анамнезе нарушения функции пищевода, замедляющие пищеводный транзит или опорожнение (например, стриктуру или ахалазию пищевода).
- У пациентов, которые не могут оставаться в вертикальном положении в течение как минимум 30 минут после приема таблетки.
- Если препарат назначается пациентам с активными или недавними заболеваниями пищевода или верхних отделов желудочно-кишечного тракта (включая установленный диагноз пищевода Барретта).
Врачи, назначающие препарат, должны указывать пациентам на необходимость строгого соблюдения инструкции по дозированию препарата РИЗЕНДРОС® и проявлять настороженность относительно любых признаков или симптомов со стороны пищевода. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости своевременного обращения за медицинской помощью в случаях, если у них развиваются симптомы раздражения пищевода, такие как дисфагия, боли при глотании, загрудинная боль или впервые появившаяся/усугубившаяся изжога.
Сообщалось о случаях остеонекроза челюсти после экстракции зуба и/или локального инфицирования (включая остеомиелит) у онкологических пациентов. До начала лечения бисфосфонатами у пациентов с сопутствующими факторами риска (например, онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, низкий уровень гигиены полости рта) следует проводить стоматологическое обследование с соответствующим терапевтическим лечением зубов. Во время лечения этим пациентам следует по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. Пища, напитки (кроме обычной воды) и лекарственные препараты, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий) препятствуют всасыванию бисфосфонатов, и их не следует принимать одновременно с препаратом РИЗЕНДРОС®. На фоне терапии бисфосфонатами сообщалось об атипичных подвертлужных и диафизарных переломах бедра преимущественно у пациентов, получавших длительное лечение по поводу остеопороза. Эти переломы возникают после минимальной травмы либо без нее. Прекращение терапии бисфосфонатами у пациентов, у которых подозревается наличие атипичного перелома бедра, должно быть рассмотрено во время обследования пациента на основании индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.
Во время лечения бисфосфонатами пациенту следует рекомендовать сообщать о любой боли в области бедренной кости, тазобедренного сустава или паха. Каждый пациент с наличием в клинической картине таких симптомов должен быть обследован на предмет атипичного перелома бедра.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата РИЗЕНДРОС® на способность управлять транспортными средствами и занятие видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Но так как препарат в редких случаях может вызывать головокружение, астению и повышенную утомляемость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
