Состав и форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой — 1 табл. триметазидина дигидрохлорид — 35 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, магния стеарат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), глицерол, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол, гипромеллоза в контурной ячейковой упаковке 20 или 30 шт., в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Предуктал — препарат для монотерапии и профилактики приступов стенокардии или комплексной терапии коронарной болезни сердца.
Фармакокинетика
Всасывание После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется. Сmax достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата. Распределение СSS достигается через 60 ч. Объем распределения — 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro). Выведение Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T1/2 — около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом. Было показано, что у пациентов пожилого возраста при суточной дозе 2 табл. в 2 приема, увеличение концентрации в плазме крови не приводит к какому-либо выраженному эффекту.
Фармакодинамика
Антиангинальный препарат. Предуктал® МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина. Триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии, уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии, понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузируемых тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда. Данные эффекты триметазидина наблюдаются при отсутствии какого-либо прямого гемодинамического эффекта. У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии, ограничивает резкие колебания АД без каких-либо значительных изменений сердечного ритма, значительно снижает частоту приступов стенокардии, существенно уменьшает потребность в приеме нитроглицерина, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
Показания к применению
ИБС,стенокардия,ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения,шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения,болезнь Меньера).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность,беременность и кормление грудью (отсутствуют клинические данные).
Применение при беременности и детям
Противопоказано во время беременности и период лактации.
Побочные действия
Тошнота,боль в эпигастральной области,аллергические реакции (кожный зуд).
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал® МВ не описано.
Дозировка
Внутрь,по 20 мг(Предуктал 20 мг,Веро-Триметазидин 20 мг ) 2-3 раза в день (40-60 мг/сут),во время еды. Предуктал МВ(35 мг) назначают по 1 таб. 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Предуктал® МВ не сообщалось.
