Состав и форма выпуска
Пилотимол® Капли глазные — 1 мл тимолол (в форме малеата) — 5 мг пилокарпина гидрохлорид — 20 мг вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат для инъекций, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), вода для инъекций во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл, в пачке картонной 1 флакон-капельница. Пилотимол® мини Капли глазные — 1 мл тимолол (в форме малеата) — 5 мг пилокарпина гидрохлорид — 10 мг вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), натрия хлорид, вода для инъекций во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл, в пачке картонной 1 флакон-капельница.
Описание лекарственной формы
Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Характеристика
Противоглаукомный препарат.
Фармакокинетика
Всасывание Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч. Распределение Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток. Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Метаболизм Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени. Выведение T1/2 пилокарпина из глаза — от 1,5 до 2,5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов. Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. T1/2 тимолола — 4 ч. Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза. Фармакокинетика в особых клинических случаях У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает максимальную концентрацию его в плазме взрослых.
Фармакодинамика
Пилокарпин — холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина начинается через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается от 4 до 14 ч. Тимолол — бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета1- и бета2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола направлена на бета2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 24 ч. При комбинировании в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга.
Показания к применению
первичная открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая), закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к компонентам препарата, бронхиальная астма, синусовая брадикардия (ЧСС
Применение при беременности и детям
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны органов зрения: местные реакции — гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз, помутнение хрусталика, синдром «сухих глаз», редко — диплопия, ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс. Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Со стороны репродуктивной системы: нарушение половых функций, снижение потенции. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: мышечная слабость, при длительном применении — повышенное потоотделение, астения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Пилотимола® и Пилотимола® мини с БКК или сердечными гликозидами — возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия. Комбинированное применение Пилотимола® с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения. Одновременное применение Пилотимола® с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.
Дозировка
Конъюнктивально. Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза в сутки. Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 нед после начала лечения.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин — для лечения артериальной гипотензии.
