Состав и форма выпуска
Раствор — 1 шприц (0.5 мл):
- Активное вещество: ганиреликс (в форме ацетата) 250 мкг.
- Вспомогательные вещества: маннитол — 23.5 мг, уксусная кислота ледяная 99% — 0.1 мг, уксусная кислота ледяная и/или натрия гидроксид — до pH 5.0, вода д/и — q.s. до 5.0 мл.
0.5 мл — шприцы одноразовые (1) — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действие
Антагонист ГнРГ. Синтетический декапептид, обладающий высокой антагонистической активностью по отношению к природному ГнРГ. Модулирует функциональную активность оси гипоталамус-гипофиз-гонады путем конкурентного связывания с рецепторами ГнРГ в гипофизе. В результате этого происходит глубокое, быстрое и обратимое подавление секреции эндогенных гонадотропинов без начальной стимуляции их высвобождения.
Показано, что стимуляция суперовуляции с применением ганиреликса обычно сопровождается более быстрым первоначальным ростом фолликулов яичников в течение первых дней стимуляции, по сравнению с агонистами ГнРГ. Однако в дальнейшем, на заключительных этапах лечения, когорта лидирующих фолликулов по количеству в среднем лишь незначительно меньше, хотя значения концентрации эстрадиола в сыворотке крови несколько ниже, по сравнению с агонистами ГнРГ. Данные различия требуют, чтобы подбор дозы ФСГ при применении ганиреликса основывался, в основном, на количестве и размере фолликулов, и в меньшей степени – на уровне эстрадиола в крови.
Фармакокинетика
Ганиреликс быстро всасывается после п/к инъекции, биодоступность — около 91%. Метаболизируется путем ферментативного гидролиза и около 75% дозы выводится в виде метаболитов с калом. Обнаруживается в моче в неизмененном виде. T1/2 ганиреликса составляет около 13 ч.
Клиническая фармакология
Антагонист гонадотропин-рилизинг гормона.
Показания к применению
Профилактика преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин при индукции овуляции (суперовуляции) в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.
Противопоказания к применению
Умеренные или выраженные нарушения функции печени, умеренные или выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ганиреликсу, повышенная чувствительность к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ.
Применение при беременности и детям
Противопоказан при беременности и лактации.
Побочные действия
Часто: головная боль, тошнота.
Возможно: боли в животе, синдром гиперстимуляции яичников, эктопическая беременность, самопроизвольный аборт.
Редко: головокружение, слабость, недомогание.
Местные реакции: кожная реакция (чаще всего гиперемия с отеком или без него).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ганиреликса с другими лекарственными препаратами, в т.ч. со средствами, стимулирующими выделение гистамина, нельзя исключить вероятность лекарственного взаимодействия.
Дозировка
Ганиреликс может быть применен только специалистом, имеющим опыт в лечении бесплодия.
Применяют в комбинации с чХГ строго по специальной схеме, установленной индивидуально. Вводят п/к, разовая доза — 250 мкг.
Меры предосторожности
С особой осторожностью применять у пациенток с симптомами аллергии. Не рекомендуется применение при выраженных аллергических реакциях в связи с отсутствием клинического опыта его применения у этой категории больных.
Синдром гиперстимуляции яичников может возникать во время или после проведения лекарственной стимуляции яичников (при применении препаратов чХГ). В таких случаях проводится симптоматическое лечение (постельный режим, в/в вливание электролитных и коллоидных растворов и гепарина).
Безопасность и эффективность применения ганиреликса у женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг не установлена.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенных свойств ганиреликса.
