Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: бутамирата цитрат 50 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 230.5 мг, гипромеллоза — 85 мг, тальк — 10 мг, магния стеарат — 12 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 6 мг, повидон — 1.5 мг.
- Состав оболочки: гипромеллоза — 5.305 мг, тальк — 4.95 мг, этилцеллюлоза — 3.183 мг, макрогол — 1.273 мг, титана диоксид — 1.061 мг, краситель пунцовый Понсо 4R (Е124) — 2.122 мг, коричневый лак (краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель азорубин (Е122), краситель черный (Е151)) — 106 мкг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой темно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Противокашлевой препарат центрального действия. Бутамирата цитрат не является ни химически, ни фармакологически родственным с алкалоидами опия. Обладает прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает отхаркивающее, умеренное бронходилатирующее и противовоспалительное действие. Улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь абсорбция высокая. После приема внутрь препарата в форме сиропа в дозе 150 мг C max в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) наблюдается через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл, при приеме таблетки с модифицированным высвобождением (50 мг) соответственно 9 ч и 1.4 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
Бутамирата цитрат быстро гидролизуется в плазме в 2-фенилмаслянуто кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Оба эти метаболита, обладающие также противокашлевым действием, в значительной степени связываются с белками плазмы, что объясняет их длительное нахождение в плазме. В дальнейшем главный метаболит 2-фенилмасляная кислота окисляется до 14С-р-гидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Не кумулирует.
Выведение
T1/2 бутамирата при приеме препарата в форме сиропа составляет 6 ч, в форме таблеток -13 ч. Все три метаболита выводятся почками, причем кислые метаболиты в основном в форме глюкуронидов.
Клиническая фармакология
Противокашлевой препарат.
Показания к применению
- Сухой кашель любой этиологии (при простудных заболеваниях, гриппе, коклюше и других состояниях),
- для подавления кашля в предоперационном и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии.
Противопоказания к применению
- Беременность,
- детский возраст до 6 лет (таблетки 20 мг),
- детский и подростковый возраст до 18 лет (таблетки 50 мг).
Применение при беременности и детям
Противопоказано применение препарата в форме таблеток при беременности, в форме сиропа — в I триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (таблетки 20 мг), детский и подростковый возраст до 18 лет (таблетки 50 мг), для сиропа — детский возраст до 3 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.
Прочие: экзантема, головокружение, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие бутамирата не описано.
Дозировка
Препарат назначают внутрь.
Таблетки 20 мг
Взрослым назначают по 2 таб. 2-3 раза/сут, детям старше 12 лет — по 1 таб. 3 раза/сут, детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 1 таб. 2 раза/сут.
Таблетки 50 мг
Взрослым назначают по 1 таб. каждые 8-12 ч.
Таблетки принимают перед едой, не разжевывая.
Сироп
Взрослым назначают по 6 мерных ложек (30 мл) 3 раза/сут, детям старше 9 лет (масса тела от 40 кг) — по 3 мерные ложки (15 мл) 4 раза/сут, детям в возрасте от 6 до 9 лет (масса тела 22-30 кг) — по 3 мерные ложки (15 мл) 3 раза/сут, детям в возрасте от 3 до 6 лет (масса тела 15-22 кг) — по 2 мерные ложки (10 мл) 3 раза/сут.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, снижение АД.
Лечение: внутрь — активированный уголь, солевые слабительные, при необходимости — проведение симптоматической терапии.
Меры предосторожности
В период лечения не рекомендуется назначать препараты, угнетающие ЦНС (в т.ч. снотворные, антипсихотические средства, транквилизаторы), пациенты не должны употреблять алкоголь.
Пациентам с сахарным диабетом можно назначать препарат, т.к. в качестве подсластителя в сиропе использованы сорбитол и сахарин, таблетки содержат лактозу.
В 1 мл сиропа содержится 0.003 мл этанола. При приеме рекомендуемой разовой дозы пациент получает в 10 мл сиропа 0.03 мл этанола. Следует учитывать, что это представляет опасность для пациентов с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями мозга, а также для беременных и детей.
