Состав и форма выпуска
Капли — 1 мл:
- Активное вещество: фенилэфрина гидрохлорид 100 мг.
- Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (консервант), динатрия эдетат, вода д/и — до 1 мл.
10 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Капли глазные 5% в виде прозрачного раствора бесцветного или со слабым желтовато-коричневым оттенком.
Фармакологическое действие
Неселективный альфа-адреномиметик для местного применения в офтальмологии. Фенилэфрин обладает выраженной aльфа-адреномиметической активностью. При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.
Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы сердца. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное воздействие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норадреналина, но является более длительным.
Вызывает вазоконстрикцию через 30-90 сек после инстилляции, длительность эффекта — 2-6 ч.
После инстилляции фенилэфрин сокращает мышцу, расширяющую зрачок, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 2 ч. Мидриаз, вызываемый фенилэфрином, не сопровождается циклоплегией.
Фармакокинетика
Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, C max в плазме возникает через 10-20 мин после местного применения. Фенилэфрин выводится почками в неизмененном виде (<,20 %) или в виде неактивных метаболитов.
Клиническая фармакология
Альфа-адреномиметик для местного применения в офтальмологии.
Показания к применению
- Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки),
- расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза (в т.ч. в послеоперационном периоде),
- проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому,
- дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока.
Противопоказания к применению
- Узкоугольная или закрытоугольная глаукома,
- артериальная гипертензия,
- ИБС,
- аневризма аорты,
- AV-блокада I-III степени,
- аритмия,
- тахикардия,
- сахарный диабет 1 типа в анамнезе,
- постоянный прием ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, антигипертензивных препаратов,
- дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у пациентов с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции,
- гипертиреоз,
- печеночная порфирия,
- ринит,
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
- беременность,
- период лактации (грудного вскармливания),
- детский возраст до 12 лет,
- пожилой возраст,
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом 2 типа вследствие увеличения риска повышения АД, вследствие того, что фенилэфрин вызывает гипоксию конъюнктивы — у пациентов с серповидноклеточной анемией, при ношении контактных линз, после оперативных вмешательств (снижение заживления), при церебральном атеросклерозе, длительно существующей бронхиальной астме.
Применение при беременности и детям
Применение препарата Неосинефрин-ПОС® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 12 лет.
Побочные действия
Местные реакции
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, кератит, периорбитальный отек, боль в глазу, жжение при инстилляции, слезотечение, затуманивание зрения, раздражение глаза, ощущение дискомфорта в глазу, увеличение внутриглазного давления, блокирование угла передней камеры (при сужении угла), аллергические реакции, реактивная гиперемия (после отмены препарата).
Фенилэфрин может вызвать реактивный миоз на следующий день после применения. Повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне.
Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина, через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.
Системные реакции
Со стороны кожи: контактный дерматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии. При применении 10% раствора (у пациентов пожилого возраста с заболеваниями сердечно-сосудистой системы) — желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС: головная боль, рвота, тремор, бессонница, слабость.
Лекарственное взаимодействие
Мидриаз, вызванный фенилэфрином усиливается при его применении в комбинации с местным применением атропина. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.
Применение фенилэфрина в течение 21 дня после прекращения приема больным ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов следует проводить с осторожностью, т.к. в этом случае имеется возможность неконтролируемого подъема АД.
Вазопрессорное действие фенилэфрина может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.
Фенилэфрин может потенцировать угнетение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе в результате увеличения чувствительности миокарда к адреномиметикам и возникновения желудочковой фибрилляции.
Применение совместно с другими адреномиметиками может увеличивать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.
Применение фенилэфрина может вызывать ослабление сопутствующей гипотензивной терапии и приводить к увеличению АД, тахикардии.
Предварительная инстилляция местных анестетиков может увеличивать системную абсорбцию и пролонгировать мидриаз.
Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет для расширения зрачка при проведении диагностических процедур — 1 капля 5% раствора однократно, в случае необходимости (для поддержания мидриаза) возможна повторная инстилляция через 1 ч.
При недостаточном расширении зрачка, а также у пациентов с ригидной радужкой для диагностического расширения зрачка возможно применение 10% раствора в той же дозе.
Для проведения диагностических процедур:
- в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому закапывается 1 капля 5% раствора препарата однократно. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт. ст., то провокационный тест считается положительным,
- для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока закапывается 1 капля 5% или 10% раствора препарата однократно: если через 5 минут после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъекция классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, т.к. это свидетельствует о расширении более глубоко лежащих сосудов.
При иридоциклитах для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий и для снижения экссудации в переднюю камеру глаза закапывают по 1 капле 5% или 10% раствора препарата в конъюнктивальный мешок больного глаза 2-3 раза/сут в течение 5-10 дней в зависимости от тяжести заболевания.
При подготовке пациентов к хирургическим вмешательствам для достижения мидриаза — однократная инстилляция 5% или 10% раствора за 30-60 мин до операции (после вскрытия оболочек глазного яблока повторное закапывание препарата не допускается).
Передозировка
Симптомы: беспокойство, нервозность, головокружение, потливость, рвота, тахикардия, слабое или поверхностное дыхание.
Лечение: при развитии системного действия фенилэфрина купировать нежелательные реакции можно путем применения aльфа-адреноблокаторов, например, 5-10 мг фентоламина в/в. При необходимости инъекцию можно повторить.
Меры предосторожности
Во время лечения препаратом Неосинефрин-ПОС® не рекомендуется пользоваться контактными линзами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения препарата, вследствие изменения аккомодации и ширины зрачка, возможно снижение остроты зрения, поэтому до его восстановления не рекомендуется вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
