Состав и форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения — 1 мл:
- Активные вещества: тиамина гидрохлорид (вит. B1) 100 мг, пиридоксина гидрохлорид (вит. B6) 50 мг,
- Вспомогательные вещества: винная кислота — 1.6 мг, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, с легким желтовато-зеленым оттенком.
Фармакологическое действие
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.
Тиамин играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).
Пиридоксин участвует в метаболизме протеина, и частично, в метаболизме углеводов и жиров.
Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина В6, широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0.15 ч, в бета-фазе — через 1 ч и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80 % тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме и пересекает плаценту и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1.7-3.6 мг и при скорости восполнения 2.2-2.4%.
Клиническая фармакология
Комплекс витаминов группы В.
Показания к применению
В качестве вспомогательного средства в составе комплексной терапии заболеваний нервной системы различного происхождения:
- невропатия,
- невралгия,
- включая ретробульбарный неврит,
- ганглиониты,
- опоясывающий герпес,
- парез лицевого нерва,
- плексопатия, включая солярит,
- полинейропатия: диабетическая, алкогольная и др.
Неврологические проявления остеохондроза позвоночника:
- миалгия,
- радикулопатия,
- ишиас,
- люмбаго,
- ночные судороги мышц, особенно у лиц пожилого возраста.
Противопоказания к применению
- декомпенсированная сердечная недостаточность,
- детский возраст,
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и детям
Применять не рекомендуется во время беременности и в период лактации. Противопоказан в детском возрасте.
Побочные действия
Аллергические реакции.
В отдельных случаях может возникнуть потливость, тахикардия, появляется угревая сыпь.
Описаны кожные реакции в виде зуда, крапивницы, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.
Лекарственное взаимодействие
Тиамин полностью разрушается в растворах содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витамина В. Леводопа снижает эффект терапевтических доз витамина B6. Также может произойти взаимодействие с циклосерином, Д-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое снижает эффект пиридоксина. Тиамин несовместим с окисляющими и веществами, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензил-пенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина, кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений рН (более рН 3).
Дозировка
Внутривенно или внутримышечно, при выраженных проявлениях по 1-2 мл ежедневно 5-7 дней, затем по 1-2 мл 2-3 раза в неделю в течение 2 недель, в легких случаях по 1-2 мл 2-3 раза в неделю 7-10 дней.
Передозировка
В случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть головокружение, аритмия, судороги, они также могут явиться результатом передозировки. Лечение передозировки симптоматическое.
