Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.: налтрексона гидрохлорид 50 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Характеристика
Антагонист опиоидных рецепторов.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.
Фармакокинетика
После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C max налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.
При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.
95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.
Фармакодинамика
Влияет на величину зрачка (сужение) и терморегуляцию. В дозе 50 мг в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Клиническая фармакология
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.
Инструкция
ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата НАЛТРЕКСОН ФВ ОДОБРЕНО Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России 04 апреля 2001 г. Международное непатентованное название: налтрексона гидрохлорид (Naltrexone hydrochloride). Химическое рациональное название: Морфинан-6-он-17-(циклопропилметил) -4,5-эпокси-3,14-дигидрокси-(5альфа). Лекарственная форма: капсулы, содержащие по 50 мг налтрексона гидрохлорида и вспомогательные вещества — лактозу, магния стеарат, желатин, двуокись титана, Е 171. Фармакологическая группа: антагонист опиоидных рецепторов. Фармакологические свойства Налтрексон ФВ конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных морфиноподобных лекарственных средств (и сходных с ними по механизму действия препаратов). Фармакодинамика НАЛТРЕКСОН ФВ не обладает фармакологическими свойствами, за исключением влияния на зрачок (сужение) и терморегуляцию. В дозе 50 мг НАЛТРЕКСОН ФВ в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг его действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Фармакокинетика Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуются 2-гидрокси-3-метокси-6- бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры — объем распределения составляет 1350 л. T1/2 в плазме крови — 4 ч, для его метаболита 6-бета-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном (около 1%) и метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона). Показания к применению НАЛТРЕКСОН ФВ применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение НАЛТРЕКСОНА ФВ начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании. НАЛТРЕКСОН ФВ назначают в комплексном лечении алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии. Противопоказания Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. показания к применению). Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больных Острый гепатит или печеночная недостаточность. Не установлена безопасность применения НАЛТРЕКСОНА ФВ у больных моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Лечение героиновой наркомании. Лечение НАЛТРЕКСОНОМ ФВ может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч. Поддерживающая терапия НАЛТРЕКСОНОМ ФВ. После окончания вводной фазы назначают 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг в/в введенного героина). Можно использовать и другие схемы лечения: 1. 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ назначают ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу. 2. 100 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ назначают 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня. 3. По 100 мг препарата назначают в понедельник и вторник и 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов. Минимальный курс от 3 мес., стандартный — 6 мес. Лечение алкоголизма. Ежедневный прием — 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ, минимальный курс — 3 мес. Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения опиоидов в организме. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики), могут не вызывать желаемого эффекта у принимающих НАЛТРЕКСОН ФВ. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоиды. Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны. Предупреждение. Больной должен иметь при себе карточку назначений НАЛТРЕКСОНА ФВ для информации др. медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличение дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения. Побочное действие В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, НАЛТРЕКСОН ФВ обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. В дозах, превышающих 200 мг/сут НАЛТРЕКСОН ФВ может оказывать гепатотоксическое действие. На фоне применения НАЛТРЕКСОНА ФВ у больных отмечались: нарушение сна, тревога, боли в животе, тошнота, рвота, слабость, головокружение, головные боли, боли в мышцах и суставах, с частотой менее 10% фиксировались: снижение аппетита, запор, понос, снижение или увеличение полового влечения. В единичных случаях отмечены спутанность сознания, депрессия, галлюцинации. При лабораторной диагностике возможно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз. Передозировка (интоксикация) препаратом Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение. Форма выпуска Капсулы, содержащие 50 мг Налтрексона гидрохлорида. В упаковке 10 капсул. Условия хранения Хранить при комнатной температуре, в сухом, защищенном от света месте. Список Б. Срок годности 3 года. Условия отпуска из аптек Отпускают по рецепту врача. Производитель ОАО «Московская фармацевтическая фабрика» Россия, 125239, Москва, Фармацевтический пр., 1 тел.: (095) 459-41-70 факс: (095) 459-41-12
Показания к применению
В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.
Противопоказания к применению
Острый гепатит, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и детям
Безопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение, редко — депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор, редко — сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение или нарушение мочеиспускания.
Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции, редко — повышение или понижение либидо.
Дерматологические реакции: сыпь, редко — повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.
Со стороны дыхательной системы: редко — гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.
Прочие: возможно чувство озноба, редко — повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз, описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).
Дозировка
Принимают внутрь. Разовая доза составляет 25-50 мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Передозировка
Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.
Меры предосторожности
Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.
Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.
Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.
Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.
