Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: изосорбид-5-мононитрат 20 мг.
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.
Клиническая фармакология
Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.
Показания к применению
Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания к применению
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс), кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое — менее 60 мм рт.ст.), одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.
Применение при беременности и детям
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — ‘нитратная’ головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения), возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость, редко при выраженной артериальной гипотензии — усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов), в отдельных случаях — коллапс, брадиаритмия, синкопе.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: кожные проявления.
Прочие: в отдельных случаях — снижение скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.
Меры предосторожности
Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.
