Состав и форма выпуска
Раствор — 1 мл:
- Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг,
- Вспомогательные вещества,
- натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1 мг вода для инъекций до 1 мл.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой, или без фольги.
По 1 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.
Описание лекарственной формы
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакокинетика
Величина максимальной концентрации (Сmax) препарата в плазме крови при внутримышечном введении — 0,3-0,58 ч. Сmax при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг — 2,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Период полувыведения (Т1/2) и среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7-1,3 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат -образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения, 3-й -выводится в больших количествах с мочой, 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Препарат выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Фармакодинамика
Препарат Медомекси относится к гетероароматическим антиоксидантам Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов Стабилизирует мембранные структуры эритроцитов и тромбоцитов Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность фермента супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок в клеточной мембране, стабилизирует мембраны клеток крови, уменьшает вязкость крови, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий стабилизацию клеточных мембран.
Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом, обладает ноотропными свойствами способствует улучшению памяти, облегчает процессы обучения, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, оказывает противосудорожное действие, проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства, повышает концентрацию внимания и работоспособность, ослабляет токсическое действие алкоголя.
Инструкция
Назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально.
Показания к применению
- Острые нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комплексной терапии),
- дисциркуляторная энцефалопатия,
- вегето-сосудистая дистония,
- тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях,
- легкие когнитивные нарушения сосудистого генеза,
- возрастное снижение когнитивных функций у лиц пожилого возраста (расстройства памяти, ориентации, концентрации внимания)
- астенические состояния, под воздействием экстремальных (стрессорных) факторов,
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств,
- острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Противопоказания к применению
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
Противопоказано — детский возраст, беременность, период грудного вскармливания — в связи с отсутствием данных.
Побочные действия
При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость слизистой оболочки полости рта, ‘металлический’ привкус во рту, ощущение ‘разливающегося тепла’ во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер), при длительном применении — тошнота, метеоризм, нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).
Лекарственное взаимодействие
Препарат Медомекси совместим с психотропными препаратами, усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина, усиливает действие нитратов.
Дозировка
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях, возрастном снижении когнитивных функций и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При вегето-сосудистой дистонии, астенических состояниях, невротических и неврозоподобных состояниях — внутримышечно по 50-400 мг/сут в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.
Передозировка
Симптомы: Нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость). Лечение, как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства. Симптомы: При внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления. Лечение: При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.
Меры предосторожности
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
