Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: летрозол 2.5 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 9.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, магния стеарат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.5 мг.
- Оболочка: Опадрай желтый (03F32518) — 4 мг (макрогол 8000 — 0.33 мг, тальк — 1.33 мг, гипромеллоза — 1.84 мг, титана диоксид — 0.25 мг, краситель железа оксид желтый — 0.25 мг).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, с гравировкой ‘L900’ на одной стороне таблетки и ‘2.5’ на другой, на поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.
Клиническая фармакология
Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.
Показания к применению
Лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной менопаузы после проведения терапии антиэстрогенными препаратами.
Противопоказания к применению
Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода, беременность, лактация, повышенная чувствительность к летрозолу.
Применение при беременности и детям
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Побочные действия
Возможно: головная боль, тошнота, периферические отеки, общая слабость, приливы, истончение волос, кожная сыпь, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, мышечно-скелетные боли, анорексия, вагинальные кровотечения, лейкорея, запор, головокружение, повышение аппетита, повышение потоотделения.
Редко: одышка, тромбофлебит, кровянистые выделения из влагалища.
Дозировка
Доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут ежедневно. Лечение продолжается в течение периода прогрессирования заболевания.
Меры предосторожности
У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.
Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.
