Состав и форма выпуска
Таблетка — 1 таб.:
- Активное вещество: лозартан калия 50 мг,
- Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0.75 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, крахмал прежелатинизированный — 20.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 74.55 мг,
- Состав пленочной оболочки: опадрай 33G28523 белый (триацетин — 0.3 мг, макрогол — 0.4 мг, лактозы моногидрат — 1.05 мг, титана диоксид (C.I.77891, Е171) — 1.25 мг, гипромеллоза — 2 мг).
Таблетки по 50 мг, в блистерах, 30 штук в инд/упаковке.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Фармакологическое действие
Диуретическое, гипотензивное.
Фармакокинетика
Всасывание.
Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) — 92% (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм.
Имеет эффект ‘первичного прохождения’ через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.
Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) — 1,5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч.
С почками выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита), остальное количество (60%) — через кишечник.
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой ‘концентрация-время’ (AUC) приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Фармакодинамика
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Клиническая фармакология
Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Инструкция
Лекарство принимают один раз в день, независимо от того, когда был последний прием пищи.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Почечная недостаточность.
Гипертрофия левого желудочка.
Противопоказания к применению
- Беременным и кормление грудью,
- непереносимостью лактозы,
- дети, подростки в возрасте до восемнадцати лет,
- синдромом нарушенного всасывания галактозы/глюкозы,
- гиперчувствительность к ингредиентам препарата,
- галактоземия.
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.
Применение при беременности и детям
Противопоказано.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, нарушение сна, бессонница, нечасто — беспокойство, сонливость, расстройство памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, острое нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение остроты зрения, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, аритмия, нечасто — стенокардия, ортостатическая гипотензия (дозозависимая).
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, ринит, синусит, бронхит), отек слизистой носа, нечасто — диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, боль в животе, диспептические расстройства, нечасто — нарушение вкуса, анорексия, сухость во рту, рвота, метеоризм, запор, гастрит, нарушение функции печени, редко — гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, императивные позывы на мочеиспускание, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо, импотенция.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сухость кожи, эритема, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — судороги в мышцах нижних конечностей, миалгии, боль в спине, грудной клетке, ногах, нечасто — артрит, артралгии, фибромиалгия, рабдомиолиз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка), отек Квинке, аллергический васкулит, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны лабораторных и инструментальных данных: часто — гипокалиемия, нечасто — умеренное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия, очень редко — повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: часто — астения, повышенная утомляемость.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Дозировка
В начале терапии Лозартан-Рихтер принимают в один прием по 50 мг/день. В дальнейшем возможно добавление гидрохлоротиазида в низких дозах либо увеличение дозы лозартана до 100 мг/сут.
Передозировка
Выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (тахикардия или брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией).
Меры предосторожности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
