Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.:
- Активное вещество: фенофибрат (микронизированный) 200 мг.
- Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 7 мг, лактозы моногидрат — 101 мг, крахмал прежелатинизированный — 30 мг, кросповидон — 7 мг, магния стеарат — 5 мг.
- Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171) — 1 мг, краситель железа оксид (Е172) — 0.83 мг, желатин — до 75 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, светло-коричневого цвета, содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Характеристика
Производное фиброевой кислоты.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты. Понижает содержание в крови триглицеридов и (в меньшей степени) — холестерина. Способствует уменьшению содержания ЛПОНП, ЛПНП (в меньшей степени), повышению содержания антиатерогенных ЛПВП. Механизм действия окончательно не выяснен. Влияние на уровне ТГ связывают главным образом с активацией фермента липопротеинлипазы. По-видимому, фенофибрат также нарушает синтез жирных кислот, способствует повышению числа ЛПНП-рецепторов в печени, нарушая синтез холестерина. Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, может несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, снижает уровень мочевой кислоты в крови.
Фармакокинетика
После приема фенофибрата внутрь C max достигается в течение 5 ч. При приеме 200 мг/сут средняя концентрация в плазме составляет 15 мкг/мл. Величина Cssподдерживается в течение всего периода лечения. Связывание с белками плазмы (альбумином) – высокое. В тканях фенофибрат превращается в активный метаболит – фенофиброевую кислоту. Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 20 ч. Выводится почками и через кишечник. Не кумулирует, не выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Понижает уровень триглицеридов и, в меньшей степени, — холестерина в крови. Способствует уменьшению содержания ЛПОНП, в меньшей степени — ЛПНП, повышению содержания антиатерогенных ЛПВП. Активирует липопротеинлипазу и, тем самым, влияет на обмен триглицеридов, нарушает синтез жирных кислот и холестерина, способствует повышению числа ЛПНП-рецепторов в печени. Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, может несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, снижает уровень мочевой кислоты в крови.
Клиническая фармакология
Гиполипидемический препарат.
Показания к применению
Гиперлипопротеинемии IIa, IIb, III и IV типов, не поддающиеся коррекции диетой.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к фенофибрату.
Применение при беременности и детям
Фенофибрат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Побочные действия
Возможны: диспептические явления, повышение активности печеночных ферментов. Редко: миопатии, увеличение активности КФК, кожные аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины имеются сообщения об усилении гипогликемического действия.
При одновременном применении непрямых антикоагулянтов (в т.ч. аценокумарола, варфарина) усиливаются их эффекты. Полагают, что фибраты повышают сродство антикоагулянтов к соответствующим рецепторам или, возможно, нарушают их метаболизм.
При одновременном применении с циклоспорином возможно ухудшение функции почек и повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
Дозировка
Внутрь взрослым — 200-400 мг/сут в 3 приема.
Препараты, содержащие микронизированный фенофибрат, назначают из расчета 200 мг фенофибрата 1 раз/сут. Детям — 5 мг/кг/сут.
Передозировка
Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
В процессе лечения фенофибратом необходим систематический контроль уровня печеночных трансаминаз, показателей свертывания крови.
