Состав и форма выпуска
Раствор — 1 мл:
- Активные вещества: пиридоксина гидрохлорид — 50 мг, тиамина гидрохлорид — 50 мг, цианокобаламин — 0.5 мг, лидокаина гидрохлорид — 10 мг,
- Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 20 мг, натрия триполифосфат — 10 мг, калия гексацианоферрат — 0.1 мг, натрия гидроксид раствор 10 М- до рН 4.0-5.0, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы (5, 10) — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 5) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для в/м введения от розовато-красного до красного цвета, со специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Витамины группы B+прочие препараты.
Фармакокинетика
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 мин после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения). Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15%, в эритроцитах — 75% и в плазме — 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проходит через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, T1/2 α-фазы — 0.15 ч, β-фазы — 1 ч и терминальной фазы — в течение 2 дней.
После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. В организме содержится 40-150 мг витамина В6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%. Около 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.
После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плацентарный барьер.
После в/м введения лидокаина абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более. T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Комбинированное поливитаминное средство. Действие комбинации определяется свойствами витаминов, входящих в ее состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервной системы и опорно-двигательного аппарата.
Тиамин (витамин B1) участвует в проведении нервного импульса.
Пиридоксин (витамин В6) обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.
Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток, необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых Nа+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Показания к применению
В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника), полиневропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная).
Противопоказания к применению
Тяжелые и острые формы декомпенсированной сердечной недостаточности, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (в связи с отсутствием данных), повышенная чувствительность к компонентам комбинированного средства.
С осторожностью
Нарушения сердечного ритма, выраженная артериальная гипотензия.
Применение при беременности и детям
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение препарата противопоказано в детском возрасте в связи с отсутствием данных.
Побочные действия
Возможно: аллергические реакции в виде зуда, крапивницы, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.
В отдельных случаях: потливость, тахикардия, угревая сыпь.
Лекарственное взаимодействие
Витамин В1 полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты, несовместим с окисляющими и редуцирующими веществами (хлорид ртути, йодид, карбонат, ацетат, таниновая кислота, цитрат железа(III)-аммония), а также фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом натрия.
Леводопа снижает эффект терапевтических доз витамина В6.
Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов, аскорбиновой кислотой.
Дозировка
При выраженном болевом синдроме лечение целесообразно начинать с в/м введения (глубоко) по 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на пероральный прием данной комбинации в фиксированных дозах, либо на более редкие инъекции (2-3 раза/нед. в течение 2-3 нед.) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.
Меры предосторожности
При случайном в/в введении пациент должен находится под наблюдением врача или должен быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.
При передозировке возможны головокружение, тошнота, рвота, зуд, крапивница, повышенное потоотделение, тахикардия.
