Состав и форма выпуска
Раствор — 1 мл:
- Активное вещество: коргликона — 0,60 мг,
- Вспомогательные вещества: хлоробутанолгидрат, вода для инъекций.
По 1 мл в ампулах. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона с картонным разделителем. При наличии на ампуле кольца излома или точки и насечки скарификатор ампульный или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.
Описание лекарственной формы
Прозрачная жидкость слегка желтоватого цвета.
Фармакокинетика
Распределение: связывание с белками плазмы крови незначительное.
Выведение: практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится с мочой.
Фармакодинамика
Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей. Сердечный гликозид, оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием натрий-калиевой АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и, таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением аффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла.
При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению желудочковых сокращений, удлиняют диастолу, улучшают внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление.
При внутривенном введении действие начинается через 3-5 мин и достигает максимума через 25-30 мин.
Показания к применению
В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений) и III — IV функционального класса по классификации NYHA, тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Противопоказания к применению
Гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, перемежающая полная блокада, беременность и период лактации.
Побочные действия
Побочные эффекты Коргликарда связаны с повышенной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам или передозировкой.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, головная боль, головокружение, делириозный психоз, снижение остроты зрения.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия.
Прочие: аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Адреномиметические средства:
Совместное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных бета — адреномиметических средств’ с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца.
Аминазин и прочие фенотиазиновые производные:
Действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты:
При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Глюкокортикостероиды:
При возникновении гипокалиемии в результате продолжительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретические средства:
При объединении диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия:
Под влиянием препаратов калия/нежелательные эффекты сердечных / гликозидов уменьшаются.
Препараты кальция:
При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии сердца и др.) усиливаются.
Кислоты этилендиаминтетрауксусной, динатриевая соль:
Наблюдается снижение, эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропина:
Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина:
Препараты кофеина или теофиллина иногда способствуют возникновению аритмии сердца.
Натрия аденозинотрифосфат:
Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.
Эргокальциферол:
При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические анальгетики:
Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.
Напроксен:
У здоровых людей совместное применение сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол:
Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
Дозировка
Вводят внутривенно медленно в течение 5-6 минут (в 10-20 мл 20 % или 40 % раствора декстрозы) 1-2 раза в день. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5-1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет — по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет — по 0,5-0,75 мл. При введении 2 раза в день интервал между инъекциями равен 8-10 часам.
Высшие дозы для взрослых в вену: разовая — 1,0 мл, суточная — 2,0 мл.
Передозировка
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.
Со стороны нервной системы и органов чувств: неврит, маниакально-депрессивный синдром, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание ‘мушек’ перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.
Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, этилендиаминтетрауксусная кислота), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств — препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии — в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1 — 1,5 г на 0,5 л изотонического раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина, вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде — М-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно, ввиду возможного потенцирования аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса- Стокса — временная электрокардиостимуляция.
Меры предосторожности
Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии, сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Коргликон при синдроме. Вольфа-Паркинсона-Уайта, снижая атриовентрикулярную проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути — в обход атриовентрикулярного узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии. В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов, используют мониторинг их плазменной концентрации.
