Состав и форма выпуска
Таблетка — 1 табл.:
- Активное вещество: доксазозина мезилата 4,85 мг (соотвествует 4 мг доксазозина),
- Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат,
- оболочка: краситель опадрай белый — гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), Макрогол 400.
30 таблеток в упаковке.
Фармакологическое действие
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до б часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у лиц с нормальным артериальным давлением (АД) не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4 — 13%) рост коэффициента ЛПВП / общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66-71 % больных, начало действия — через 1-2 недели лечения, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени. По сравнению с препаратом в таблетках и препаратом в лекарственной форме таблетки с модифицированным высвобождением, последний улучшает соотношение между эффективностью и безопасностью. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до б часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у лиц с нормальным артериальным давлением (АД) не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4 — 13%) рост коэффициента ЛПВП / общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66-71 % больных, начало действия — через 1-2 недели лечения, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени. По сравнению с препаратом в таблетках и препаратом в лекарственной форме таблетки с модифицированным высвобождением, последний улучшает соотношение между эффективностью и безопасностью.
Инструкция
Внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Показания к применению
Препарат предназначен для лечения артериальной гипертензии мягкой или умеренной степени тяжести (в сочетании с другими антигипертензивными средствами — тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы ‘медленных’ кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания к применению
Камирен ХЛ не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к доксазозину и другим производным хиназолина (празозин, теразозин) или к другим компонентам препарата, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять при аортальном или митральном стенозе, у больных с нарушени функции печени и/или почек, ортостатической гипотензии.
Применение при беременности и детям
Беременным можно назначать препарат только по жизненным показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Безопасность препарата у грудных детей не установлена, поэтому кормящим матерям рекомендуется прекратить кормление в период лечения доксазозином.
Противопоказано применение препарата детям до 18 лет.
Побочные действия
Артериальная гипертензия. В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
Лекарственное взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урокозурических средств.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — снижение эффективности.
НПВС (особенно индометацин), симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивный эффект доксазозина. Поскольку эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, при одновременном применении также возможно уменьшение гипотензивного эффекта доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может вызывать тахикардию и артериальную гипотензию.
Дозировка
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от эффективности препарата или возможных побочных явлений у конкретных больных. Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.
Меры предосторожности
Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения ‘лежа’ в положение ‘стоя’).
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям.
Эффект ‘первого’ приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.
Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, пациентам целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
