Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
- Состав оболочки: опадрай 85F18422 белый (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол 4000, тальк).
20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны, на изломе — белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-допаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. Cmax в плазме — 0.28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата. Время достижения Cmax в плазме около 0.5-0.75 ч. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней, фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.
Распределение
Связывается с белками плазмы (в основном, с альбумином) на 96% с альфа-1-кислым гликопротеином менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Vd составляет. 6.1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность: 2-3% от активности итоприда. Метаболизируется флавин-монооксигеназой (FMO3). По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не оказывает влияния на активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.
Итоприд и его метаболиты выводится почками. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет 6 ч. T1/2 препарата у пациентов с триметиламинурией может быть увеличен.
Клиническая фармакология
Препарат, повышающий тонус и моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.
Показания к применению
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.
Противопоказания к применению
- Желудочно-кишечные кровотечения,
- механическая обструкция и перфорация ЖКТ,
- дефицит лактазы,
- непереносимость лактозы,
- глюкозо-галактозная мальабсорбция,
- детский возраст до 16 лет,
- беременность,
- период лактации,
- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.
С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания, пациентам с нарушением функции печени и почек, пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и детям
Итоприд противопоказан при беременности.
При приеме препарата в терапевтических дозах итоприд незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан детям до 16 лет.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (от ≥1/10), часто (≥1/100 до <,1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <,1/100), редко (от ≥1/10 000 до <,1/1000), очень редко (<,1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперпролактинемия, частота неизвестна — гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, запор, желтуха, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение, частота неизвестна — тошнота, желтуха.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, нарушение сна, раздражительность, головокружение, частота неизвестна — тремор.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, покраснение, зуд, частота неизвестна — анафилактоидные реакции.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение уровня креатинина и азота мочевины (BUN) в крови.
Лабораторные показатели: частота неизвестна — повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.
Прочие: нечасто — утомляемость.
Лекарственное взаимодействие
Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.
Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом посредством флавин-монооксигеназы.
Итоприд усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.
М-холиноблокаторы уменьшают эффективность итоприда.
Холинергическое действие итоприда может усиливаться при одновременном применении м-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.
Дозировка
Внутрь, до еды, по 1 таб. 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 3 таблетки (150 мг). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и клинического состояния пациента.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом составляла до 8 недель.
Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать препарат в двойной дозе для компенсации пропущенной.
Передозировка
В случае передозировки проводят промывание желудка и симптоматическую терапию.
Меры предосторожности
Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.
При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии необходимо прервать или полностью прекратить лечение.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Действие итоприда не приводит к нарушению психомоторных реакций, однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.
