Состав и форма выпуска
Раствор — 1 амп.:
- активное вещество: мельдония дигидрат — 500 мг, что соответствует содержанию мельдония 401.05 мг,
- вспомогательные вещества: вода д/и — до 5 мл.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (1, 2) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в, в/м и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действие
Метаболическое средство.
Фармакокинетика
Cmax в плазме крови достигается сразу после введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч.
Фармакодинамика
Мельдоний — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое присутствует в каждой клетке организма человека.
Мельдоний подавляет гамма-бутиробетаингидроксигеназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов умственного и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование зоны некроза, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии.
Эффективен в случае сосудистой патологии глазного дна.
Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Показания к применению
- в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии,
- в составе комплексной терапии острого нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, цереброваскулярная недостаточность),
- сниженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов),
- синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией),
- гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях),
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: заболевания печени и/или почек.
Применение при беременности и детям
Безопасность применения препарата при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать препарат при беременности.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости применения препарата Идринол® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны ЦНС: редко — психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические нарушения.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек, очень редко — эозинофилия.
Прочие: очень редко — общая слабость.
Лекарственное взаимодействие
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Усиливает действие сердечных гликозидов.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Дозировка
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Идринол® применяют в/в, в/м и парабульбарно.
Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния.
Сердечно-сосудистые заболевания
В составе комплексной терапии:
ИБС (инфаркт миокарда) — в/в струйно по 500-1000 мг/сут, применяя всю дозу одномоментно или разделив ее на 2 введения,
ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии — в/в струйно по 500-1000 мг/сут, применяя всю дозу одномоментно или разделив ее на 2 введения, или в/м по 500 мг 1-2 раза в сутки.
Курс лечения 10-14 дней, с возможным последующим переходом на прием мельдония внутрь. Максимальный курс лечения 4-6 недель.
Нарушения мозгового кровообращения
В составе комплексной терапии в острой фазе по 500 мг 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с возможным последующим переходом на прием мельдония внутрь по 500-1000 мг. Максимальный курс лечения — 4-6 недель.
При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) по 500 мг в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем с возможным последующим переходом на прием мельдония по 500 мг внутрь. Максимальный курс лечения — 4-6 недель. Повторные курсы проводят по рекомендации врача (обычно 2-3 раза в год).
Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая))
Препарат вводят парабульбарно по 50 мг в течение 10 дней, в т.ч. в составе комбинированной терапии.
Умственные и физические перегрузки
По 500 мг в/м и в/в 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Хронический алкоголизм
По 500 мг в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: симптоматическое.
Меры предосторожности
ИРДРИНОЛ® не является препаратом 1-го ряда при остром коронарном синдроме, поэтому его применение при лечении острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях не является остро необходимым.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Отсутствуют данные о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами.
