Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс. азитромицин — 0,5 г вспомогательные вещества: МКЦ, магния стеарат капсула: желатин, титана диоксид, краситель желтый «солнечный закат» в банке полимерной или контурной ячейковой упаковке 3 или 6 шт., в пачке картонной 1 банка или упаковка.
Описание лекарственной формы
Капсулы №00, с белым корпусом и оранжевой крышечкой. Содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Характеристика
Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов.
Фармакологическое действие
Бактериостатическое, в высоких концентрациях — бактерицидное.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность — 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в т.ч. в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Создает высокие концентрации в тканях (в 10-50 раз превышающие его содержание в плазме) и имеет длительный T1/2, что обусловлено низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Имеет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале 8-24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале 24-72 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных кокков (Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Str. viridans), грамотрицательных бактерий (H. influenzae, M. catarrhalis, B. pertussis, B. parapertussis, L. pneumophila, H. ducreyi, C. jejuni, H. pylori, N. gonorrhoeae, G. vaginalis), некоторых анаэробных микроорганизмов: B. bivius, C. perfringens, Peptostreptococcus spp., а также C. trachomatis, M. pneumoniae, U. urealyticum, T. pallidum, B. burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (трех- и пятидневные) курсы лечения.
Показания к применению
ангина, гайморит, тонзиллит,отит, скарлатина, воспаление легких, бронхит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
при беременности по жизненным показаниям.
Побочные действия
- тошнота, понос, боль в животе,
- рвота, вздутие живота,
- сыпь.
Лекарственное взаимодействие
Антацидные средства (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения ПВ не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать ПВ. Повышает концентрацию дигоксина. Усиливает токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина. Снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама. Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.
Дозировка
Препарат следует обязательно принимать за час до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в день. Взрослым при инфекциях дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1-й день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день либо по 500 мг в сутки в течение 3-х дней подряд. Общая курсовая доза — 1.5 г. При инфекциях мочевыводящих путей назначают однократно 1 г (2 таб. по 500 мг). Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1-й день — 10 мг/кг массы тела, в последующие 4 дня — по 5 мг/кг.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Меры предосторожности
Необходимо соблюдать интервал в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
