Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: домперидон 10 мг.
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, крахмал прежелатинизированный — 19.46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 90 мкг, магния стеарат — 450 мкг, поливиниловый спирт — 1.44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 730 мкг, тальк — 530 мкг, титана диоксид — 900 мкг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат, антагонист допаминовых рецепторов центрального действия. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через ГЭБ. Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) допаминовые рецепторы. Устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.
Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.
Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь натощак — абсорбция быстрая. Прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Время достижения C max составляет 1 ч. Биодоступность — 15% вследствие эффекта ‘первого прохождения’ через печень.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.
Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования при участии изоферментов системы цитохрома P450. Не индуцирует собственный метаболизм.
Выведение
T1/2 — 7-9 ч. Выводится через кишечник — 66%, почками — 33%, в т.ч. в неизмененном виде — 10% и 1% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.
Клиническая фармакология
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
Показания к применению
- Тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза — прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ),
- икота,
- атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная),
- необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ,
- диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.
Противопоказания к применению
- Кровотечения из ЖКТ,
- механическая кишечная непроходимость,
- перфорация желудка или кишечника,
- пролактинома,
- период лактации,
- детский возраст до 5 лет,
- дети с массой тела до 20 кг,
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.
Применение при беременности и детям
Данных о применении домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначать домперидон при беременности следует только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, выделяющегося с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут при применении домперидона в максимально допустимых дозах. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет, а также у детей с массой тела до 20 кг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых — единичные случаи). Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).
Лекарственное взаимодействие
Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение C max домперидона в плазме.
При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.
Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).
Дозировка
Препарат принимают внутрь за 15-20 мин до еды.
Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах — по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.
При выраженной тошноте и рвоте — по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием — перед сном.
Максимальная суточная доза — 80 мг.
Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).
Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях — м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.
Меры предосторожности
Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.
