Состав и форма выпуска
Состав: целекоксиб — 200 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 1.35 мг, магния стеарат 2.7 мг.
Состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1%, краситель железа оксид желтый 1%, желатин до 100%. 30 капсул
Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые №3, белого цвета, содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
Клиническая фармакология
НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2.
Показания к применению
Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.
С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания, при тяжелой почечной и печеночной недостаточности — только в исключительных случаях.
Применение при беременности и детям
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод, показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки, иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия, редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит), иногда — рвота, редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов, имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница, иногда — беспокойство, сонливость, редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей, имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь, иногда — алопеция, крапивница, имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения, редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания, имеются сообщения — анафилаксия, васкулит.
Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
Дозировка
При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — по 200 мг 2 раза/сут.
Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
