Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: лоперамида гидрохлорид — 2 мг,
- Вспомогательные вещества,
- сахар молочный (лактоза) — 0.07591 г, крахмал картофельный — 0.04879 г, поливинилпирролидон (повидон) — 0.00630 г, аэросил (кремния диоксид коллоидный) — 0.002798 г, тальк — 0.0028 г, магния стеарат — 0.0014 г.
В упаковке 20 штук.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.
Фармакологическое действие
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при ‘первом прохождении’ через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания, как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания к применению
Кишечная непроходимость, запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия, повышенная чувствительность к лоперамиду.
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
Применение при беременности и детям
Противопоказан детям до 4 лет и в 1 триместре беременности.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при ‘первом прохождении’ через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Дозировка
Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет — по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней, 9-12 лет — по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Меры предосторожности
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
