Состав и форма выпуска
Спрей назальный — 1 доза:
- Активные вещества: фенилэфрина гидрохлорид — 0.125 мг,
- Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.009 мг, цинеол (эвкалиптол) — 0.02 мг, глицерол бнзводный — 2 мг, макрогол 1500 — 0.75 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0.113 мг, калия дигидрофосфат — 0.0505 мг, динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) — 0.01 мг, вода д/и — 47.9225 мг.
150 или 220 доз (10 или 15 мл) — флаконы (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Спрей назальный в виде прозрачной, бесцветной или слабо окрашенной жидкости, со слабым характерным запахом.
Фармакологическое действие
Противоконгестивное средство — альфа-адреномиметик.
Фармакокинетика
После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при ‘первом прохождении’ через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.
После местного применения подвергается системной абсорбции.
Фармакодинамика
Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.
При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.
При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.
В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.
Показания к применению
Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).
Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.
Противопоказания к применению
Артериальная гипертензия, тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов, повышенная чувствительность к фенилэфрину.
Применение при беременности и детям
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фенилэфрина при беременности и в период лактации не проводилось.
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.
Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.
Лекарственное взаимодействие
При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.
Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).
Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние — и аритмогенность.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).
Дозировка
При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости — по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза — 30 мг, суточная — 150 мг, п/к или в/м разовая доза — 10 мг, суточная — 50 мг, при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная — 25 мг.
Меры предосторожности
Следует избегать применения фенилэфрина у пациентов с тяжелым гипертиреозом.
С осторожностью применять при ИБС.
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста.
