Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:
- активное вещество: индапамид — 2,5 мг,
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 59,25 мг, кукурузный крахмал — 20,00 мг, магния стеарат — 0,75 мг, повидон — 4,00 мг, тальк — 3,5 мг,
- пленочная оболочка: глицерол — 0,087 мг, макрогол 6000 — 0,035 мг, магния стеарат — 0,087 мг, гипромеллоза — 1,449 мг, натрия лаурилсульфат — 0,017 мг, титана диоксид — 0,278 мг, белый пчелиный воск — 0,047 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг.
По 30 таблеток в блистере (ПВХ/Ал). По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Диуретическое, гипотензивное.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax — 1-2 ч. Связывание с белками плазмы — 79%, хорошо распределяется в тканях. На пике концентрации в плазме обнаруживается 75% неизмененного индапамида и 25% его метаболитов. T1/2 — 18 ч. Не кумулирует. 60% выводится почками (лишь 5% — в неизмененном виде), остальное — внепочечными путями.
Фармакодинамика
Ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выведение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, калия и магния. Повышает эластичность стенки артерий, снижает ОПСС, уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Клиническая фармакология
Вызывает стойкую гипотензию (сохраняется в течение 24 ч) при умеренном усилении диуреза. Повышение дозы не приводит к усилению гипотензивного эффекта, но значимо увеличивает диурез.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, задержка натрия и воды при хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания к применению
Острое нарушение мозгового кровообращения, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые формы сахарного диабета и подагры, повышенная чувствительность к индапамиду.
Применение при беременности и детям
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения индапамида при беременности и в период лактации не проводилось. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта или боли в эпигастрии.
Со стороны ЦНС: слабость, утомляемость, головокружение, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия.
Аллергические реакции: кожные проявления.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию лития в плазме крови. Антиаритмические средства, в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, бретилиум, соталол, а также астемизол, бепридил, эритромицин (в/в), галофантрин, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин увеличивают риск аритмий torsades de pointes. Снижают эффект — НПВС (для системного применения), глюкокортикоиды, тетракозактид.
Баклофен и трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивный эффект индапамида, повышая вероятность ортостатической гипотензии. На фоне амфотерицина В (в/в), глюко- и минералокортикоидов (при системном применении), тетракозактида, слабительных средств, стимулирующих перистальтику кишечника — возрастает риск гипокалиемии, ингибиторов АПФ — гипонатриемии, солей кальция — гиперкальциемии, йодсодержащих рентгеноконтрастных средств (особенно в высоких дозах) — почечной недостаточности.
При назначении с метформином возможен молочнокислый ацидоз, с циклоспорином — увеличение содержания креатинина в плазме.
Дозировка
Внутрь, желательно утром, 1 табл./сут.
При лечении больных артериальной гипертензией доза препарата не должна превышать 2,5 мг/сут (увеличение риска побочного действия без усиления антигипертензивного эффекта).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), артериальная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, поли-, олиго- или анурия.
Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса.
Меры предосторожности
До начала лечения следует определить содержание натрия в плазме крови и регулярно контролировать этот показатель в процессе терапии (особенно у пациентов с циррозом печени и у лиц пожилого возраста).
С осторожностью назначают при сахарном диабете (необходим контроль уровня глюкозы в крови), подагре (возможно увеличение числа приступов), высоком риске гипокалиемии (ИБС, сердечная недостаточность, брадикардия или увеличение интервала QT на ЭКГ, цирроз печени с развившимися отеками или асцитом, пожилой возраст, ослабленные больные), нарушениях функции печени (повышена вероятность развития печеночной энцефалопатии).
В начале терапии или при сочетании с др. гипотензивными средствами не рекомендуется управлять транспортными средствами или др. механизмами, т.к. возможно нарушение психомоторных реакций.
На фоне терапии Арифоном обостряется течение диссеминированной красной волчанки. Следует иметь в виду, что препарат дает положительный результат при допинг-контроле.
