Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг.
- Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.55 мг, магния стеарат — 1.55 мг.
- Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт — 4 мг, макрогол 3350 — 2.438 мг, краситель железа оксид красный — 0.04 мг, краситель железа оксид желтый — 0.022 мг, тальк — 1.48 мг, титана диоксид — 2.02 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — коробки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
60 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета, двояковыпуклые, на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 90%. Время достижения C max -в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd-составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). T1/2-около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2-у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Клиническая фармакология
Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.
Показания к применению
- ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии),
- кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха,
- хореоретинальные сосудистые нарушения.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата,
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин),
- выраженные нарушения функции печени,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и детям
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/100000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, очень редко — экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: часто — астения.
Лекарственное взаимодействие
Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.
Дозировка
Внутрь, во время приема пищи.
Антистен МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Меры предосторожности
Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
