Состав и форма выпуска
Гель — 100 г:
- Активное вещество: мелоксикам (в пересчете на 100% вещество) 1 г.
- Вспомогательные вещества: метилпирролидон — 15 г, этанол 95% — 25 г, карбомер — 0.9 г, трометамол — от 2 г до 3 г (до pH 7.5-8.9), масло цветков апельсина — 0.015 г, масло лаванды — 0.01 г, вода очищенная — до 100 г.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Гель для наружного применения прозрачный или почти прозрачный, желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
Характеристика
НПВС. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.
Фармакологическое действие
НПВС для наружного применения. Обладает обезболивающим, противовоспалительным действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Мелоксикам является хондронейтральным препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
При местном применении препарат уменьшает или устраняет боли в области нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
В экспериментальных исследованиях на кроликах установлено, что мелоксикам при накожном нанесении в форме геля характеризуется продолжительным трансдермальным всасыванием, продолжительной циркуляцией в крови и постепенной элиминацией, значительно отличаясь по кинетическим характеристикам от в/м способа введения препарата. Данных, свидетельствующих о существенной абсорбции мелоксикама в системный кровоток, не получено.
В системном кровотоке мелоксикам прочно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (99%). Подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится, в основном, в виде метаболитов с мочой и калом примерно в равной пропорции.
Клиническая фармакология
НПВС для наружного применения.
Показания к применению
Симптоматическая терапия остеоартроза, сопровождающегося болевым синдромом.
Применяется для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания к применению
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе),
- нарушение целостности кожных покровов в местах предполагаемого нанесения,
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
- беременность,
- повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВС).
С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), активном желудочно-кишечное кровотечении, прогрессирующих заболеваниях почек, печеночной недостаточности тяжелой степени или активном заболевании печени, подтвержденной гиперкалиемии, воспалительных заболеваниях кишечника, нарушении коагуляции, хронической сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и детям
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Для препаратов из группы НПВС для наружного применения описаны следующие побочные эффекты.
Со стороны кожных покровов: гиперемия, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: зуд и жжение кожи, многоформная эритема, крапивница, системные анафилактические реакции.
При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных выше, пациенту следует прекратить применение геля и сообщить лечащему врачу.
Лекарственное взаимодействие
Амелотекс® гель не следует применять вместе с другими препаратами для наружного применения.
Не рекомендуется применять гель одновременно с другими НПВС.
При одновременном применении с другими лекарственными формами мелоксикама (таблетки, инъекции) суточная доза не должна превышать 15 мг.
Дозировка
Наружно. Не применять внутрь.
Полоску геля длиной около 4 см (2 г) наносят 2 раза/сут тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.
Длительность курса терапии определяется индивидуально, может варьировать в зависимости от места поражения и отмечаемого терапевтического эффекта и составляет не более 4 недель.
Передозировка
Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации геля Амелотекс® передозировка при наружном применении маловероятна.
Меры предосторожности
Необходим контроль врача при назначении геля Амелотекс® пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, хронической сердечной недостаточностью, пациентам с гастродуоденальными кровотечениями, язвами в стадии обострения или тяжелыми нарушениями свертываемости крови.
Амелотекс® гель рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и на слизистые оболочки.
Для снижения риска развития побочных реакций необходимо применять минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние пациента не улучшается, ему следует обязательно обратиться к врачу.
Не следует применять препарат пациентам с гиперчувствительностью к НПВС в анамнезе. В случае развития реакций гиперчувствительности лечение следует прекратить.
В период лечения возможно развитие реакций фоточувствительности. Для уменьшения риска развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать УФ-облучения и посещения солярия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Амелотекс® гель не оказывает влияния на управление транспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
