Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: алендронат натрия (в пересчете на алендроновую кислоту) — 70,0 мг,
- Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 100,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 8,8 мг, кремния диоксид коллоидный — 7,0 мг, кальция стеарат — 3,5 мг, лактозы моногидрат — достаточное количество до получения таблетки массой 350 мг.
Таблетки по 40 мг. в инд/уп. 4 штуки.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, почти белого или белого цвета, с незначительной мраморностью.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции.
Фармакокинетика
Всасывание:
Биодоступность алендроната при пероральном приеме в дозе 5-70 мг натощак утром за 2 часа до стандартного завтрака составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин, при приеме натощак за 0,5-1 часа до стандартного завтрака биодоступность снижается до 0,46 % и 0,39 % соответственно. В исследованиях было показано, что при лечении остеопороза алендронат эффективен при приеме не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка в течение дня. Биодоступность была незначительной при приеме алендроната во время стандартного завтрака и в течение двух часов после него. При одновременном приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается приблизительно на 60 %. У здоровых добровольцев при пероральном приеме преднизона (20 мг три раза в день в течение пяти дней) не наблюдалось клинически значимых изменений биодоступности алендроната при пероральном приеме (среднее увеличение в диапазоне от 20 % до 44 %).
Распределение:
Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет не менее 28 л. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического обнаружения. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 78 %.
Выведение:
Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей. При пероральном введении через 6 часов концентрация в плазме снижается более чем на 95 %. Абсорбированный, но не устроившийся в костную ткань алендронат быстро выводится почками. После однократного внутривенного введения 10 мг алендроната почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный — 200 мл/мин. После однократной внутривенной дозы [14С] алендроната приблизительно 50 % радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом. Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани. Алендронат не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек у крыс, таким образом можно ожидать, что он не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека.
Фармакодинамика
Алендроновая кислота — негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобисфосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Инструкция
Таблетку необходимо запивать обычной водой, не разжевывая.
Показания к применению
- Остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника),
- остеопороз у мужчин,
- остеопороз, вызванный длительным применением глюкокортикостероидных препаратов, болезнь Педжета.
Противопоказания к применению
Препарат не применяется при гипокальциемии, непереносимости основного вещества алендроновой кислоты, при вынашивании беременности, при хронической почечной недостаточности, при грудном вскармливании, при невозможности и неспособности самостоятельно находиться в вертикальном положении или сидеть в течение 30 минут.
Применение при беременности и детям
Противопоказано.
Побочные действия
Со стороны органов чувств: эписклерит, склерит, увеит.
Со стороны центральной нервной системы: мигрень, выраженные головные боли.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеонекроз нижней челюсти, мышечные судороги, артралгия, миалгия, оссалгия.
Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, диарея, запоры, тошнота, кислая отрыжка, диспепсические явления, боли в эпигастрии, эзофагит, гастрит, изъязвления слизистой стенки кишечника, мелена, эрозии пищевода, перфорация язвы на фоне язвенной болезни, изъязвление ротоглотки, стриктура пищевода, кровотечениях из верхних отделов пищеварительной системы.
Возможен аллергический ответ в виде гриппоподобного синдрома, сыпи, эритемы, зуда, ангионевротического отека, крапивницы, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизации.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме антацидов, препаратов кальция отмечается снижение абсорбции. Рекомендуемый интервал между приемами Алендроната и других медикаментов должен составлять не менее 1 часа из-за риска усиления выраженности побочных эффектов.
Дозировка
Алендронат назначают 1 раз в день за 2 часа до приема пищи.
Для профилактики остеопороза назначают по 5 мг в день, при остеопорозе в период постменопаузы дозу увеличивают до 10 мг.
При болезни Педжета препарат принимают в течение 6 месяцев по 40 мг в день. Таблетки в оболочке назначают по 70 мг, 1 раз в неделю.
Передозировка
Проявляется гипокальциемией, гипофосфатемией, диареей, гастритом, язвенными поражениями желудка и кишок.
Меры предосторожности
Таблетки необходимо запивать только обычной водой, т. к. соки, чай, кофе, минеральная вода и другие напитки отрицательно влияют на абсорбцию препарата.
Прием медикамента сразу после утреннего подъема позволяет уменьшить раздражающее воздействие лекарственного средства на стенки пищевода.
После приема таблетки не рекомендуется принимать горизонтальное положение в течение получаса из-за риска развития эзофагита. Перед началом лечения требуется коррекция гипокальциемии.
