Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:
- ядро: лорноксикам — 4/8 мг,
- вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон (К25), натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактоза оболочка: макроголь 6000, титана диоксид, тальк, гипромеллоза.
В блистере 10 шт., в коробке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения — 1 фл.:
- активное вещество: лорноксикам — 8 мг,
- вспомогательные вещества: маннитол — 100 мг, трометамол — 12 мг, динатрия эдетат — 0,2 мг, растворитель (вода для инъекций) — 2 мл.
Во флаконах темного стекла, в комплекте с растворителем в ампулах из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя кольцами светло-серого и голубого цвета в верхней части ампулы (2 мл воды для инъекций), в пачке 1 комплект , 5 или 10 флаконов без растворителя.
Описание лекарственной формы
Таблетки: от белого до желтоватого цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью вдавлением «L04» (таблетки 4 мг) и «L08» (таблетки 8 мг).
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения: плотная масса желтого цвета.
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. При этом Cmax в плазме достигается через 1-2 ч, при в/м введении — примерно через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100% после приема внутрь и 97% — после в/м введения.
Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы (преимущественно альбуминовой фракцией) составляет 99% и не зависит oт его концентрации. Т1/2, в среднем, составляет 4 ч (таблетки) и 3-4 ч (лиофилизат) и не зависит от концентрации препарата.
Полностью метаболизируется. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 — печенью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Фармакодинамика
Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Препарат не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Показания к применению
- заболевания суставов, боль различного происхождения,
- повышенная температура.
Противопоказания к применению
- язва желудка,
- бронхиальная астма,
- выраженные нарушения функции печени и почек,
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
Противопоказан для детей в возрасте до 14 лет, при беременности и кормлении грудью.
Побочные действия
- тошнота, потеря аппетита, боли в животе,
- метеоризм, запор, понос,
- язва желудка,кровотечения желудочно-кишечного тракта,
- нарушения функции печени и/или почек,
- кожная сыпь и зуд,
- головокружение, головная боль, расстройства сна,
- изменения картины крови.
Лекарственное взаимодействие
Таблетки
Фармакодинамическое
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения), с производными сульфонилмочевины — возможно усиление гипогликемического эффекта последних, с другими НПВС или ГКС — увеличение риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, с диуретиками — снижение мочегонного эффекта и гипотензивного действия, с бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ — уменьшение их гипотензивного эффекта.
Усиливает действие фибринолитиков. Парацетамол, циклоспорин, препараты золота и другие нефротоксичные соединения — увеличивают риск побочных эффектов со стороны почек. Алкоголь, кортикотропин, препараты калия — увеличивают риск побочных эффектов со стороны ЖКТ. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — увеличивают риск кровотечения.
Фармакокинетическое
При одновременном использовании с солями лития возможно увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиление побочных эффектов лития, с метотрексатом — повышение концентрации последнего в сыворотке, с циметидином — повышение концентрации лорноксикама в плазме, с дигоксином — снижение почечного клиренса дигоксина.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения
При одновременном применении Ксефокама® и антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов — может увеличиваться время кровотечения (повышенный риск кровотечения), производных сульфонилмочевины — может усиливаться гипогликемический эффект, других НПВС — увеличивается риск нежелательных реакций, диуретиков — снижается эффективность петлевых диуретиков и урикозурических ЛС, ингибиторов АПФ — может уменьшаться действие ингибитора АПФ, препаратов лития — может вызывать увеличение максимальной концентрации лития, а, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием, метотрексата и циклоспорина — увеличение концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке, миелотоксичных ЛС — усиление гемототоксичности, дигоксина — снижение почечного клиренса дигоксина, Ксефокам® усиливает побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию лорноксикама в плазме, ингибиторы — могут усиливать выраженность побочных эффектов.
Дозировка
Внутрь, перед едой с достаточным количеством жидкости, средняя суточная доза 8-16 мг, максимальная доза в первые сутки — 32 мг.
Для купирования острого болевого синдрома (люмбаго, подагрическая атака, посттравматические боли) — в/в в течение 15 с, или в/м, в дозе 8-16 мг.
Передозировка
Таблетки
Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, назначение активированного угля (способствует снижению всасывания Ксефокама®). Для устранения нарушений функции ЖКТ, вызванных Ксефокамом®, возможно назначение противоязвенных препаратов.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения
В настоящее время нет данных о передозировке Ксефокама®, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения. Тем не менее можно предположить, что в случае передозировки Ксефокама® побочные эффекты со стороны ЖКТ, ЦНС и признаки почечной недостаточности, будут более частыми и тяжелыми.
Лечение: при подозрении на передозировку введение Ксефокама® необходимо прекратить. Благодаря тому, что T1/2 лорноксикама — около 4 ч, он быстро экскретируется из организма. Это вещество невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.